موارد مصرف
-ترک اعتیاد به اپیویید ها
مکانیسم اثر
-بوپرنورفین: اثرات آگونیستی در گیرنده های مو و دلتا اپوئیدی در CNS و همچنین اثرات آنتاگونیستی در گیرنده های اپوئیدی کاپا
-نالوکسون: آنتاگونیست قوی در گیرنده های مو اپیوءیدی و علائم ترک اعتیاد را در افرادی که از لحاظ فیزیولوژیک وابسته به آگونیست های اپیوءیدی کامل هستند، تولید می کنند.
فارماکوکینتیک
-پروتئین بایندینگ: بوپرنورفین:۹۶٪ - نالوکسان:۴۵٪.
-متابولیسم: بوپرنورفین: متابولیزه شده توسط N-dealkylation از طریق CYP3A4 به norbuprenorphine (متابولیت فعال) و توسط گلوکورونید شدن
نالوکسون: توسط گلوکورونیداسیون مستقیم و همچنین توسط N-dealkylation و کاهش 6-اکسو به نالوکسون -۳گلوکورید تبدیل می گردد.
-نیمه عمر: بوپرنورفین:۲۴-۴۲ساعت
نالوکسان: ۲-۱۲ساعت
-دفع: ادراری۳۰٪_مدفوع٦٩٪
عوارض جانبی
-بالاتر از۱۰درصد: سردرد، علاءم سندرم قطع مصرف، بی خوابی، درد، تعریق، ضعف، یبوست، درد شکمی.
-۱ـ۱۰درصد:
اسهال، ادم محیطی، استفراغ، لرز.
تداخلات دارویی
*مشخصات کلی تداخلات:
• جزء بوپرنورفین:
- سوبسترای CYP3A4
- تشدید اثرات آنتی کولینرژیک
- تشدید اثرات تضعیف‌کننده CNS
- ایجاد تأخیر در تخلیه معدی
- تشدید اثرات کاهنده فشارخون
- کاهش آستانه تشنج
- آگونیست نسبی اوپیوئیدها
- افزایش فاصله QT (بسته به شرایط)
- تشدید اثرات سروتونرژیک
• جزء نالوکسان:
اطلاعاتی گزارش نشده است.
• هنگامی‌که به صورت directed تجویز می‌شود هیچ‌گونه فعالیت دارویی ندارد.
تداخلات رده X (پرهیز):
آتازاناویر، آزلاستین (نازال)، برومپریدول، کانیواپتان، الوکسادولین، فوسیدیک اسید (سیستیمک)، ایدلالیسیب، متیل نالتروکسون، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، نالدمدین، نالوکسگل، آگونیست های اوپیوئیدی، اوپیوئیدها (میکس آگونیست ها، آنتاگونیست ها)، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، تالیدومید
کاهش اثرات داروها توسط بوپرنورفین و نالوکسان:
آتازاناویر، دیورتیک ها، عوامل معدی - روده‌ای (پروکینتیک)، آگونیست های اوپیوئیدی، پگ‌ویزومانت، سینکالید
کاهش اثرات بوپرنورفین و نالوکسان توسط داروها:
القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، افاویرنز، انزالوتامید، اردافتینیب، اتراویرین، ایووسیدنیب، میتوتان، نالمفن، نالتروکسون، اوپیوئیدها (میکس آگونیست ها / آنتاگونیست ها)، فنوباربیتال، پریمیدون، ریفابوتین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب
افزایش اثرات داروها توسط بوپرنورفین و نالوکسان:
آلویموپان، آزلاستین (نازال)، بلونانسرین، دسموپرسین، دیورتیک ها، الوکسادولین، فلونیترازپام، متوتری‌مپرازین، متی‌روسین، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، نالدمدین، نالوکسگل، اورفنادرین، پارالدهید، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، عوامل طولانی کننده فاصله QT (بیشترین خطر)، راموسترون، روپینیرول، روتیگوتین، داروهای سروتونرژیک (بیشترین خطر)، سوورکسانت، تالیدومید، زولپیدم
افزایش اثرات بوپرنورفین و نالوکسان توسط داروها:
الکل (اتیل)، آلیزاپرید، آمفتامین‌ها، داروهای آنتی کولینرژیک، اپرپیتانت، آتازاناویر، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، کلوفازیمین، تضعیف‌کننده‌های CNS، کوبیستات، کانیواپتان، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، داکلاتاسویر، دایمتیندن (موضعی)، درونابینول، دروپریدول، دولیسیب، اردافتینیب، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، گیاه کاوا، لاروترکتینیب، لمبورکسانت، لوفکسیدین، منیزیم سولفات، متوتری‌مپرازین، متیل نالتروکسون، میفپریستون، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، نتوپیتانت، اومبیتاسویر/ پاریتاپرویر/ ریتوناویر، اومبیتاسویر/ پاریتاپرویر/ ریتوناویر/ داسابوویر، اوکسوممازین، پالبوسیکلیب، پرامپانل، فنوباربیتال، پریمیدون، روفینامید، سیمپرویر، سدیم اکسیبات، استریپنتول، سوکسینیل کولین، تتراهیدروکانابینول و کانابیدیول
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.
هشدار ها
-حساسیت
-احتیاط مصرف در صورت موارد زیر:
-کم کاری تیروئید، اختلالات تنفسی، بیماری های انسدادی ریوی، نارسایی قلبی، مسمومیت با الکل، سندرم ترک الکل، کما، اختلالات شدید کلیوی، بیماران مبتلا به پیری و یا ناتوانی، لوسمی، هیپرتروفی پروستات، سكته مغزی،
تضعیف سیستم عصبی مرکزی (CNS)، اختلال عملکرد دستگاه صفراوی، اختلالات شدید کبدی، آسیب سر، ضایعات داخل جمجمه و فشار خون داخل جمجمه یا شرایطی که فشار داخل جمجمه (ICP) ممکن است افزایش یابد.
-در مصرف همزمان با دیگر داروهای سرکوب کننده ی CNS احتیاط کنید.
-در بیماران مبتلا به سندرم تخمدان پلیکیستیک یا انسداد روده، احتیاط کنید.
توصیه های دارویی
-در ابتدای مصرف از رانندگی و سایر فعالیتهایی که به تمرکز و هوشیاری کامل نیاز دارند خودداری کنید.
-تغییر مقدار داروی مصرفی و قطع مصرف دارو باید توسط پزشک انجام شود.
-آزمایشات دوره ای که توسط پزشک تجویز شده برای شما الزامی است.
-در طول درمان با این دارو از مصرف گریپ فروت خودداری کنید.
-در صورت مشاهده ی ادرار تیره، احساس خستگی شدید، بی اشتهایی، درد شکمی، تهوع، مدفوع بی رنگ و زردی صورت به پزشک اطلاع دهید.
-اگر برای اولین بار از این دارو استفاده می کنید ممکن است با تغییر وضعیت سریع از حالت نشسته به ایستاده سرگیجه مختصری ایجاد شود که به مرور برطرف می شود. این حالت طبیعی است. بهتر است هنگام برخاستن ، به آرامی بلند شوید.
-در سالمندان با احتیاط مصرف شود.
-این دارو با مصرف الکل تداخل دارویی دارد.
-مصرف طولانی مدت این دارو وابستگی ایجاد می کند. وابستگی به الکل و سایر داروها ممکن است باعث تشدید علائم گردد.
-دارو را بیشتر از مقدار توصیه شده توسط پزشک مصرف نکنید.
-در صورت مشاهده ی علائم تب، تهوع، اسهال، درد شکمی، بیقراری، توهم، ضربان قلب نامنظم، سردرد شدید، گیجی و عدم تعادل به پزشک اطلاع دهید.
مقالات پر بازدید:
