گلیمپیراید دارویی از گروه سولفونیل اوره هاست که برای کاهش قند خون در بیماری دیابت استفاده می شود .
مکانیسم اثر
با تحریک آزادسازی انسولین از سلول های بتا پانکراس باعث کاهش قند خون می شود. سولفونیل اوره ها با اتصال به گیرنده سولفونیل اوره در غشای پلاسمایی سلول های بتا پانکراس سبب بسته شدن کانال پتاسیمی حساس به ATP و در نتیجه تحریک رهش انسولین می شوند. گلیمپیراید همچنین سبب کاهش تولید گلوکز کبدی و افزایش حساسیت گیرنده های انسولین می شود .
فارماکودینامیک
گلی مپیراید مانند گلی بنکلامید و گلی کلازید جزو نسل دوم سولفونیل اوره ها است. این دارو همراه با رژیم غذایی به وسیله افزایش ترشح انسولین از پانکراس و افزایش حساسیت بافت های محیطی به انسولین سبب کاهش گلوکز خون می شود.
بعد از 2 تا 3 ساعت از مصرف یک تک دوز گلی مپیراید بیشترین کاهش قندخون اتفاق می افتد. این کاهش قند خون بعد از تاثیر دارو روی سلول های بتا پانکراس و با بسته شدن کانال های پتاسیمی ایجاد می شود.
فارماکوکینتیک
جذب :
بصورت خوراکی مصرف شده و فراهمی زیستی آن 100 درصد است. 1 ساعت پس از مصرف اثرش ظاهر می شود و 2 تا 3 ساعت بعد از مصرف به حداکثر غلظت پلاسمایی خود می رسد و حداکثر اثرش 2 تا 4 ساعت پس از مصرف و طول اثر آن 24 ساعت است. در صورت مصرف با غذا حداکثر غلظت پلاسمایی و سطح زیر منحنی غلظت – زمان به ترتیب 8 و 9 درصد کاهش می یابد.
توزیع :
پس از تجویز وریدی دارو در افراد سالم ، حجم توزیع 8.8 لیتر و کلیرانس کلی بدن 47.8 میلی لیتر بر دقیقه بود. دارو اتصال پروتئینی بالایی دارد (بیش از 99.5 درصد)
متابولیسم : به طور کامل توسط بیوترانسفورماسیون اکسیداتیو و به وسیله آنزیمCYP 2C9 به متابولیت اصلیش سیکلوهگزیل هیدروکسی متیل متابولیزه می شود.
نیمه عمر : حدود 5 تا 9 ساعت پس از تجویز تک دوز
دفع : 60 درصد دارو توسط ادرار و 40 درصد آن توسط مدفوع دفع میگردد.
موارد مصرف گلیمپراید
کاهنده قند خون در دیابت نوع دو
مقدار مصرف گلیمپراید
دوز معمول در درمان دیابت نوع 2 در بزرگسالان : دوز اولیه 1تا 2 میلی گرم خوراکی روزانه .
دوز نگهدارنده : 1 تا 2 میلی گرم هر یک تا دو هفته بسته به پاسخ بیمار افزایش یابد (حداکثر دوز مجاز 8 میلی گرم روزانه می باشد)
افراد مسن : دوز اولیه 1 میلی گرم در روز و در ادامه به آهستگی دوز افزایش یابد تا پاسخ درمانی مناسب ایجاد شود .
مصرف این دارودر کودکان به علت احتمال اثرات جانبی بر وزن بدن و کاهش قند خون, توصیه نمی شود .
موارد منع مصرف
حساسیت مفرط به این دارو
عوارض جانبی گلیمپراید
تهوع , سردرد2 , گیجی , استفراغ , اسهال , ضعف , آنمی آپلاستیک , آگرانولوسیتوز , دردهای شکمی , لکوپنی , ترومبوسایتوپنی , افت قند خون , افزایش حساسیت
تداخلات دارویی
الانزاپین , انسولین , ایزونیازید , پنتوکسی فیلین , دیازوکساید , رانیتیدین , ریفامپین , سایمتیدین , فلوکونازول , کلاریترومایسین , کلونیدین , کلوزاپین , سیتاگلیپتین , تیروتروپین آلفا , پگ اینترفرون آلفا 2بی , گرپافلوکساسین , آمینولوولینیک اسید خوراکی , کاناگلیفلوزین , لوماکافتور / ایواکافتور , آمینولوولینیک اسید موضعی , اوریکما لانگیفولیا- تونگات الی , ورینوستات , کانابیدیول , آلکلومتازون , فلوران درنولید
هشدارها
گلی مپیراید و سایر سولفونیل اوره ها ممکن است باعث هایپوگلایسمی شوند. در بیمارانی که ریسک بیشتری برای این افت قند دارند ( افراد مسن, بیماران دارای اختلالات کلیوی و بیمارانی که سایر داروهای کاهنده قند خون را مصرف می کنند) باید تنظیم دوز با دقت بیشتری صورت پذیرد و علایم هایپوگلایسمی به بیمار یادآوری شود .
این دارو ممکن است باعث ایجاد واکنش های حساسیتی مانندآنافیلاکسی، آنژیو ادم و سندرم استیونس جانسون شود. در صورت ایجاد این مشکلات دارو بایستی قطع شده و اقدامات حمایتی انجام گردد .
در بیماران با نقص G6PD ممکن است باعث آنمی همولیتیک شود. داروهای کاهنده قند خون خوراکی در مقایسه با رژیم غذایی به تنهایی یا رژیم غذایی همراه با انسولین، با افزایش مرگ و میر ناشی از بیماریهای قلبی عروقی در ارتباط هستند .
نکات قابل توصیه
در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو پزشک مطلع شود :
بارداری یا قصد بارداری , شیردهی , مصرف سایر داروها خصوصا دارهای کاهنده قند خون, آلرژی به دارو یا غذا, سابقه بیماری قلبی, کلیوی یا سکته, سابقه سوء تغذیه , انسداد روده , اعتیاد , دیابت نوع یک , عفونت شدید , نقص آنزیمG6PD و مشکلات هورمونی
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )
مطالب پر بیننده:
