پروتریپتیلین هیدروکلراید یک داروی ضد افسردگی سه حلقه ای (TCA) مشتق دی بنزوسیکلوهپتادین است. داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای از نظر ساختاری مشابه فنوتیازین ها هستند. این داروها حاوی یک سیستم سه حلقه ای با یک جایگزین آلکالین آمین در حلقه مرکزی هستند.
در افراد غیر افسرده، پروتروپتیلین باعث تحریک و بهبود خلق و خو نمی شود، اما ممکن است باعث خواب آوری شود. در افراد افسرده، پروتریپتیلین تاثیر مثبتی بر خلق و خو و مود دارد. TCA ها مهارکننده های قوی بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین می باشند. علاوه بر این، در مصرف مزمن، TCA ها تنظیم کننده گیرنده های بتا آدرنرژیک قشر مغزی و گیرنده های سروتونرژیک پس سیناپسی هستند.
به نظر می رسد اثرات ضد افسردگی TCA پروتریپتیلین هیدروکلراید به دلیل افزایش کلی انتقال عصبی سروتونرژیک می باشد. TCA ها همچنین گیرنده های H1 هیستامینی، گیرنده های آلفا یک آدرنرژیک و گیرنده های موسکارینی را مهار می کنند که سبب بروز اثرات آرام بخش، کاهش فشار خون و آنتی کولینرژیک (تاری دید، خشکی دهان ، یبوست، احتباس ادراری و ...) آن ها می شود.
پروتریپتیلین
مکانیسم اثر
افزایش غلظت سیناپسی سروتونین و / یا نوراپی نفرین در سیستم عصبی مرکزی توسط مهار بازجذب آن ها توسط غشای نورونی پیش سیناپسی.
فارماکودینامیک
پروتروپیلتین یک ضد افسردگی سه حلقه ای است. تصور می شود که داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای با مهار بازجذب نوراپی نفرین و سروتونین توسط سلول های عصبی عمل می کنند. اگرچه این پاسخ بلافاصله رخ می دهد، اما بهبود خلق و خو تا حدود دو هفته اتفاق نمی افتد. در حال حاضر تصور می شود که تغییراتی در حساسیت گیرنده در قشر مغزی و هیپوکامپ ایجاد می شود.
هیپوکامپ بخشی از سیستم لیمبیک است که احساسات نقش دارد. تغییرات گیرنده های پیش سیناپسی به این صورت است که: گیرنده های آلفا یک و بتا یک حساس می شوند، حساسیت گیرنده های آلفا دو کم می شود (منجر به افزایش تولید نورآدرنالین می شود).
داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای همچنین به عنوان ضد درد برای انواع مختلف درد، به ویژه دردهای نوروپاتیک یا درد مفاصل نیز به کار می روند. مکانیسم دقیق برای عمل ضد دردی این داروها ناشناخته است، اما به نظر می رسد که آنها سیستم های اپیوئیدی مبارزه علیه درد در سیستم اعصاب مرکزی را از طریق مسیر غیرمستقیم سروتونرژیک کنترل می کنند. آنها همچنین در پیشگیری از میگرن موثر هستند، اما در هنگام وقوع حملات حاد میگرن تاثیری بر بهبود سر درد ندارند. به نظر می رسد مکانیسم عمل ضد میگرن آنها نیز سروتونرژیک است.
فارماکوکینتیک
نیمه عمر: 54 تا 92%
اتصال به پروتئین: 95%
فراهمی زیستی: کاملا جذب می شود.
متابولیسم: کبدی (اکسیداسیون، هیدرواکسیداسیون و گلوکورونیداسیون).
دفع: ادراری.
موارد مصرف پروتریپتیلین
افسردگی
مقدار مصرف پروتریپتیلین
افسردگی: شروع با دوز کم (10 میلی گرم در روز) و سپس افزایش تدریجی دوز هر 5 تا 7 روز. دوز نگه دارنده: 15 تا 60 میلی گرم خوراکی در روز به صورت منقسم هر 6 تا 8 ساعت. دوز مصرفی نباید از 60 میلی گرم در روز بیشتر شود.
در نارسایی کبدی و کلیوی نیاز به تنظیم دوز ندارد.
موارد منع مصرف
سکته قلبی , ازدیاد حساسیت به این دارو یا ترکیبات موجود در آن , مصرف در بیمارانی که در دوره نقاهت سکته قلبی هستند
• اطلاعات در مورد حساسیت متقاطع بین داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای محدود است. با این حال، به دلیل شباهت های ساختاری، شیمیایی و یا خواص دارویی، امکان حساسیت متقاطع را نمی توان با اطمینان رد کرد.
عوارض جانبی پروتریپتیلین
اضطراب , بی خوابی , یبوست , سردرد , تهوع , خشکی دهان , استفراغ , تاری دید , ضعف , تعریق , خواب آلودگی , خستگی , تحریک پذیری , تغییرات وزن
پروتریپتیلین protriptyline
گروه دارو: ضد افسردگی های سه حلقه ای (TCA)
ترجمه ها: English
پروتریپتیلین هیدروکلراید یک داروی ضد افسردگی سه حلقه ای (TCA) مشتق دی بنزوسیکلوهپتادین است. داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای از نظر ساختاری مشابه فنوتیازین ها هستند. این داروها حاوی یک سیستم سه حلقه ای با یک جایگزین آلکالین آمین در حلقه مرکزی هستند.
در افراد غیر افسرده، پروتروپتیلین باعث تحریک و بهبود خلق و خو نمی شود، اما ممکن است باعث خواب آوری شود. در افراد افسرده، پروتریپتیلین تاثیر مثبتی بر خلق و خو و مود دارد. TCA ها مهارکننده های قوی بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین می باشند. علاوه بر این، در مصرف مزمن، TCA ها تنظیم کننده گیرنده های بتا آدرنرژیک قشر مغزی و گیرنده های سروتونرژیک پس سیناپسی هستند.
به نظر می رسد اثرات ضد افسردگی TCA پروتریپتیلین هیدروکلراید به دلیل افزایش کلی انتقال عصبی سروتونرژیک می باشد. TCA ها همچنین گیرنده های H1 هیستامینی، گیرنده های آلفا یک آدرنرژیک و گیرنده های موسکارینی را مهار می کنند که سبب بروز اثرات آرام بخش، کاهش فشار خون و آنتی کولینرژیک (تاری دید، خشکی دهان ، یبوست، احتباس ادراری و ...) آن ها می شود.
پروتریپتیلین
مکانیسم اثر
افزایش غلظت سیناپسی سروتونین و / یا نوراپی نفرین در سیستم عصبی مرکزی توسط مهار بازجذب آن ها توسط غشای نورونی پیش سیناپسی.
فارماکودینامیک
پروتروپیلتین یک ضد افسردگی سه حلقه ای است. تصور می شود که داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای با مهار بازجذب نوراپی نفرین و سروتونین توسط سلول های عصبی عمل می کنند. اگرچه این پاسخ بلافاصله رخ می دهد، اما بهبود خلق و خو تا حدود دو هفته اتفاق نمی افتد. در حال حاضر تصور می شود که تغییراتی در حساسیت گیرنده در قشر مغزی و هیپوکامپ ایجاد می شود.
هیپوکامپ بخشی از سیستم لیمبیک است که احساسات نقش دارد. تغییرات گیرنده های پیش سیناپسی به این صورت است که: گیرنده های آلفا یک و بتا یک حساس می شوند، حساسیت گیرنده های آلفا دو کم می شود (منجر به افزایش تولید نورآدرنالین می شود).
داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای همچنین به عنوان ضد درد برای انواع مختلف درد، به ویژه دردهای نوروپاتیک یا درد مفاصل نیز به کار می روند. مکانیسم دقیق برای عمل ضد دردی این داروها ناشناخته است، اما به نظر می رسد که آنها سیستم های اپیوئیدی مبارزه علیه درد در سیستم اعصاب مرکزی را از طریق مسیر غیرمستقیم سروتونرژیک کنترل می کنند. آنها همچنین در پیشگیری از میگرن موثر هستند، اما در هنگام وقوع حملات حاد میگرن تاثیری بر بهبود سر درد ندارند. به نظر می رسد مکانیسم عمل ضد میگرن آنها نیز سروتونرژیک است.
فارماکوکینتیک
نیمه عمر: 54 تا 92%
اتصال به پروتئین: 95%
فراهمی زیستی: کاملا جذب می شود.
متابولیسم: کبدی (اکسیداسیون، هیدرواکسیداسیون و گلوکورونیداسیون).
دفع: ادراری.
موارد مصرف پروتریپتیلین
افسردگی
مقدار مصرف پروتریپتیلین
افسردگی: شروع با دوز کم (10 میلی گرم در روز) و سپس افزایش تدریجی دوز هر 5 تا 7 روز. دوز نگه دارنده: 15 تا 60 میلی گرم خوراکی در روز به صورت منقسم هر 6 تا 8 ساعت. دوز مصرفی نباید از 60 میلی گرم در روز بیشتر شود.
در نارسایی کبدی و کلیوی نیاز به تنظیم دوز ندارد.
موارد منع مصرف
سکته قلبی , ازدیاد حساسیت به این دارو یا ترکیبات موجود در آن , مصرف در بیمارانی که در دوره نقاهت سکته قلبی هستند
• اطلاعات در مورد حساسیت متقاطع بین داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای محدود است. با این حال، به دلیل شباهت های ساختاری، شیمیایی و یا خواص دارویی، امکان حساسیت متقاطع را نمی توان با اطمینان رد کرد.
عوارض جانبی پروتریپتیلین
اضطراب , بی خوابی , یبوست , سردرد , تهوع , خشکی دهان , استفراغ , تاری دید , ضعف , تعریق , خواب آلودگی , خستگی , تحریک پذیری , تغییرات وزن
تداخلات دارویی
استیل کولین , اکسپکتورانت , سیبوترامین , سیزاپراید , سیکلوبنزاپرین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , پتاسیم سیترات , سدیم اکسی بات , آمیودارون , بوپروپیون , بوسپیرون , پرگابالین , دوبوتامین , دوپامین , آناگریلید , افاویرنز , آربوتامین , تریپتوفان , آرسنیک تری اکساید , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , دیفن هیدرامین , فینگولیمود , هالوپریدول , کلوزاپین , کلونیدین , پروکائین آمید , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , دروپریدول , راساژیلین (رازاگیلین) , سافینامید , پالونوسترون , دولاسترون , تاپنتادول , دی اتیل پروپیون , مفلوکین , اینداپامید , دوفتیلید , بپریدیل , لیز دگزامفتامین | لیس دکس آمفتامین , ومورافنیب , لورکاسرین , بنزفتامین , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , پروپیل هگزدرین , زایلومتازولین , آکریواستین + پسودوافدرین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , پیلوکارپین خوراکی , هوپرزین آ , بداکیلین , گلیکوپیرونیوم توسیلات , آرفورموترول , 5-هیدروکسی تریپتوفان , لوومیلناسیپران , کلرسیکلیزین + فنیل افرین , نتوپیتانت
• آمفتامین : مصرف همزمان این داروها می تواند موجب افزایش فشار خون، تب، سردرد یا ضربان قلب سریع یا غیر طبیعی شود.
• دیفن هیدرامین، پرگابالین : مصرف این داروها همزمان با پروتروپتیلین ممکن است احتمال عوارض جانبی مانند خواب آلودگی، تاری دید، خشکی دهان ، عدم تحمل گرما، سوزش، کاهش عرق، تکرر ادرار، انقباضات شکمی، یبوست، ضربان نامنظم قلب ، سردرگمی، و مشکلات حافظه را افزایش دهد. عوارض جانبی ممکن است بیشتر در افراد مسن یا افراد مبتلا به بیماری های ناتوان کننده رخ دهد. از انجام فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند، مانند رانندگی یا کار با ماشین آلات خطرناک، اجتناب شود.
• بوپروپیون، مواد حاجب ید دار داخل نخاعی : افزایش احتمال تشنج
• بوسپیرون، 5-هیدروکسی تریپتوفان ، اپیوئیدها، SSRIها : افزایش ریسک سندروم سروتونینی
• کلوزاپین : افزایش عوارض جانبی کلوزاپین بر سیستم قلبی عروقی
• کلونیدین : افزایش شدید و تهدید کننده حیات فشار خون
• سیزاپراید، آناگریلاید ، آرسنیک تری اکساید ، آمیودارون، دیزوپیرامید ، افاویرنز، فینگولیمود ، هالوپریدول : افزایش وقفه QT و افزایش احتمال آریتمی تورسید دپوینت
• آربوتامین : افزایش ریسک سمیت قلبی
• دوبوتامین، دوپامین : افزایش اثر دوبوتامین در انقباض عروقی
هشدارها
افکار و یا اقدام به خودکشی: داروهای ضد افسردگی خطر تمایل به افکار و رفتارهای خودکشی را در کودکان، نوجوانان و بزرگسالان (18-24 سال) که دچار اختلال افسردگی شدید (MDD) و سایر اختلالات روانی هستند، افزایش می دهد؛ قبل از تجویز دارو این خطرات در نظر گرفته شود. مطالعات کوتاه مدت خطر بالقوه ای را در بیماران بالای 24 سال نشان نمی دهد و در بیماران بالای 65 سال حتی این خطر را کاهش می دهد. بیماران را از نظر بدتر شدن علائم بیماری، بروز افکار خودکشی یا تغییرات غیر معمول رفتاری، به خصوص در 1 تا 2 ماه ابتدایی مصرف دارو یا در طول دوره های تنظیم دوز (کاهش یا افزایش) به طور جدی تحت نظر قرار دهید.
اثرات آنتی کولینرژیک: مصرف داروی پروتریپتیلین ممکن است سبب ایجاد عوارض آنتی کولینرژیک شود (یبوست، اگزما، تاری دید، احتباس ادرار)؛ در بیماران با مشکلات کاهش حرکات روده ای، احتباس ادراری، بزرگی خوش خیم پروستات، خشکی دهان یا مشکلات بینایی احتیاط شود.
تضعیف سیستم اعصاب مرکزی: مصرف این دارو ممکن است سبب تضعیف سیستم عصبی مرکزی و در نتیجه ایجاد اختلال در توانایی های جسمی و ذهنی شود. بیماران باید در مورد انجام فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری دارند (کار با دستگاه یا رانندگی)، احتیاط کنند.
شکستگی: شکستگی استخوان با درمان توسط داروهای ضد افسردگی ارتباط دارد. احتمال شکستگی استخوان در بیماران مصرف کننده داروهای ضد افسردگی که دچار دردهای استخوانی بدون دلیل، حساسیت مفاصل و تورم یا کوفتگی می شوند، باید مد نظر قرار داده شود.
اثرات چشمی: مصرف پروتریپتیلین ممکن است در افراد مستعد سبب اتساع خفیف مردمک شده و به گلوکوم با زاویه بسته منجر شود.
کاهش فشارخون وضعیتی: پروتریپتیلین ممکن است سبب کاهش فشارخون وضعیتی شود (احتمال این عارضه در مقایسه با سایر داروهای ضد افسردگی متوسط است)؛ در بیماران با خطر افت فشارخون و یا کسانی که دوره های موقت افت فشار را تحمل نمی کنند، با احتیاط مصرف شود.
بیماری های قلبی عروقی: در بیماران با سابقه ناراحتی های قلبی عروقی با احتیاط مصرف شود. خطر وقوع ناهنجاری های هدایتی با این دارو در مقایسه باسایر داروهای ضد افسردگی بالاست.
دیابت: در بیماران مبتلا به دیابت ملیتوس احتیاط شود. ممکن است سبب تغییرات در تنظیم گلوکز خون شود.
نارسایی کبدی: در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی با احتیاط مصرف شود.
دوقطبی: (افزایش یا کاهش خلق): ممکن است در بیماران مبتلا به اختلال دوقطبی سبب انتقال بیمار به فاز مانی (افزایش خلق) یا هیپومانی (کاهش خلق) شود. در بیماران دوقطبی باید از دارو درمانی تک دارویی اجتناب شود. بیمارانی که علائم افسردگی دارند، باید از نظر علائم اختلال دوقطبی از جمله اطلاعات مربوط به سابقه خانوادگی خودکشی، اختلال دوقطبی و افسردگی بررسی شوند. پروتریپتیلین برای درمان افسردگی دوقطبی مورد تایید سازمان غذا و دارو آمریکا (FDA) نیست.
نارسایی کلیوی: در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی با احتیاط مصرف شود.
اختلالات صرع: در بیماران مبتلا به تشنج، از جمله افرادی با سابقه تشنج، ضربه به سر، آسیب مغزی، مصرف الکل، و یا درمان همزمان با داروهایی که ممکن است آستانه تشنج را کاهش دهند، با احتیاط استفاده شود.
نکات قابل توصیه
داروهای ضد افسردگی نباید بدون مشورت با پزشک به یک باره قطع شوند. قطع ناگهانی این دارو ممکن است سبب بروز عوارض دیگری شود.
دارو را دقیقا مطابق دستور پزشک مصرف کنید و از کم یا زیاد کردن دوز دارو بدون مشورت با پزشک خودداری کنید.
هرگونه تغییر ناگهانی در خلق و خو، رفتارها، افکار یا احساسات را به پزشک خود اطلاع دهید. مخصوصا در زمان که شروع مصرف یک داروی ضد افسردگی و یا تغییر دوز دارو.
شروع اثر داروی پروتریپتیلین حداقل 2 هفته طول می کشد و برای رسیدن به حداکثر اثر دارو باید حداقل 1 ماه صبر کرد.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )
مصرف در شیردهی
مصرف نشود.
مطالب بیشتر دیده شده:
مرکز مشاوره دکتر هاشمی اسلامشهر
بهترین دکتر روانشناس در اسلامشهر
