ترکیب متفورمین و سیتاگلیپتین
این داروی ترکیبی بطور موثری قند خون را در افراد مبتلا به دیابت نوع ۲ کنترل می کند
متفورمین یک داروی قدیمی و سیتاگلیپتین از دسته داروهای مهار کننده آنزیم دی پپتیل پپتیداز ۴ می باشد.
سیتاگلیپتین اثرببخشی متفورمین را افزایش می دهد و در واقع اثر هم افزایی(سینرژی) در این دارو مشاهده می شود.
اطلاعات تخصصی
موارد مصرف
این دارو ترکیبی از دو جز داروی ضد دیابت به نام سیتاگلیپتین و متفورمین می باشد که جهت کنترل قند خون در دیابت نوع دو قابل تجویز می باشد.
فرم دارویی موجود:
این دارو بصورت قرص خوراکی که حاوی ۵۰ میلی گرم سیتاگلیپتین و ۵۰۰ یا ۱۰۰۰ میلی گرم متفورمین می باشد، تولید شده است و به نام تجاری janumet معروف است.
یک محصول دیگر با نام JanumetXR نیز تولید شده است که متفورمین موجود در آن به صورت آهسته رهش می باشد و در دوز های 50/500, 50/1000 و 100/1000 میلی گرم موجود می باشد.
مکانیسم اثر
متفورمین یک داروی بيگوانیدی می باشد که با کاهش ساخت گلوکز در کبد، کاهش جذب گلوکز در روده و افزایش حساسیت به انسولین قند خون را کنترل می نماید.
سیتاگلیپتین یک مهار کننده ی آنزیم DPP-4 (دی پیپتیدیل پپتیداز-۴) می باشد که با کند کردن متابولیسم اینکرتین، افزایش حساسیت و آزادسازی انسولین و کاهش سطح گلوکاگون بر روی قند خون اثر می گذارد.
فارماکوکینتیک
متابولیسم متفورمین ناشناخته می باشد و احتمالا CYP450 در آن اثر دارد. دفع این دارو از راه ادرار می باشد و نیمه عمر آن ۶/۲ ساعت در پلاسما و ۱۷/۶ ساعت در خون می باشد.
بخشی از متابولیسم داروی سیتاگلیپتین کبدی می باشد و سوبسترای CYP2C8, CYP3A4 وP-gP می باشد.
عمده دفع سیتاگلیپتین از راه ادرار می باشد و نیمه عمر آن ۱۲/۴ ساعت می باشد.
عوارض جانبی
عوارض شایع:
اسهال، تهوع و استفراغ، نفخ، سؤهاضمه و دلپیچه ، ضعف و سستی، سردرد و عفونت تنفسی فوقانی، راش، آرترالژی، کاهش اشتها، احساس طعم فلزی در دهان، تحریک تخمک گذاری
عوارض جدی:
اسیدوزلاکتیک، آنمی مگالوبلاستیک، حساسیت و واکنش آنافیلاکتیک، سندرم استیونس جانسون، نارسایی قلبی، پانکراتیت، نارسایی کلیوی حاد، آرترالژی شدید، Bullous Pemphigoid
تداخلات دارویی
مشخصات کلی تداخلات:
• جزء متفورمین
- سوبسترای MATE1
- سوبسترای MATE2-K
- سوبسترای OCT1
- سوبسترای OCT2
- مهارکننده OCT1
- عامل ضد دیابت
- اتصال به رزین/ پلیمر تعویض کاتیونی
- تشدید اسیدوز متابولیک
• جزء سیتاگلیپتین
- عامل ضد دیابت
تداخلات رده X (پرهیز):
الکل (اتیل)
کاهش اثرات داروها توسط سیتاگلیپتین/ متفورمین:
تروسپیوم، آنتاگونیست های ویتامین کا
کاهش اثرات سیتاگلیپتین/ متفورمین توسط داروها:
داروهای افزاینده قند خون، پاتیرومر، کینولون ها، ریتودرین، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، وراپامیل
افزایش اثرات داروها توسط سیتاگلیپتین/ متفورمین:
دالفامپریدین، دیگوکسین، دوفتیلید، داروهای کاهنده قند خون، انسولین‌ها، سولفونیل اوره‌ها
افزایش اثرات سیتاگلیپتین/ متفورمین توسط داروها:
آبماسیکلیب، الکل (اتیل)، آلفا- لیپوئیک اسید، آندروژن ها، بیکتگراویر، مهارکننده‌های کربنیک انهیدراز، سفالکسین، سایمتیدین، دالفامپریدین، داروهای ضدویروس با اثر مستقیم (HCV)، دولوتگراویر، اردافتینیب، گلیکوپیرولات (سیستمیک)، گوانتیدین، ترکیبات حاجب ید دار، ایزاووکونازونیوم سولفات، لاموتریژین، قارچ میتک، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، اومبیتاسویر/ پاریتاپرویر/ ریتوناویر، اومبیتاسویر/ پاریتاپرویر/ ریتوناویر/ داسابوویر، اندانسترون، پگ‌ویزومانت، پروتیونامید، کینولون ها، رانولازین، سالیسیلات ها، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، تافنوکین، توپیرامات، تری‌متوپریم، وندتانیب، آنتاگونیست های ویتامین کا
تداخل با غذا:
به مونوگراف هر جزء مراجعه شود.
هشدار ها
منع مصرف:
حساسیت به این دو دارو یا داروهای مشابه آن، eGFR<46، دیابت نوع یک، اسیدوزمتابولیک، کتواسیدوزدیابتیک، اسیدوزلاکتیک، هایپوکسمی، دهیدراسیون، سپسیس، جراحی، بیماری های کبدی
احتیاط:
در افراد مسن،خانم هایی که در شرف یائسگی قرار دارند و تخمک گذاری نامنظم دارند، افراد با نارسایی قلبی یا مستعد نارسایی قلبی، بیماران معتاد به الکل، افرادی که سابقه ی افت قند خون دارند، افراد با سابقه ی پانکراتیت
توصیه های دارویی
-مصرف گیاهانی مانند زنجبیل و جنیسینگ و مکمل هایی مانند روغن ماهی و گلوکز آمین همزمان با مصرف این دارو تداخلاتی ایجاد می کند لذا به بیمار تاکید نمایید پس از مصرف هرگونه فرآورده گیاهی و یا مکمل با پزشک مشورت نماید.
-به دلیل این که افت قند خون با این دارو عارضه ای شایع می باشد، توصیه ها و آموزش های لازم در این مورد را به بیمار ارائه نمایید.
-بدلیل این که احتمال اسیدوزلاکتیک با این دارو وجود دارد، به بیمار اطلاع دهید که در صورت بروز علائمی همچون هایپرترمی، افت فشار خون و برادی کاردی شدید، خستگی و ضعف عضلانی شدید، اختلال در تنفس همراه با بی خوابی و درد شکمی به پزشک مراجعه نماید.
همچنین از تجویز دارو در افراد بیشتر از ۶۵ سال، دارای مشکلات کلیوی، تحت عمل جراحی، افراد با نقص کبدی و افراد الکلی خودداری شود.
-در صورتی که بیمار مشکوک به اسیدوزلاکتیک بود، لازم است متفورمین سریعا قطع گردد و بیمار بستری گردد تا اقدامات لازم در اسرع وقت انجام شود.
لینکهای پر بیننده:
