ریفاپنتین یک داروی آنتی بیوتیک برای درمان سل است. موجب مهار فعالیت وابسته به DNA، RNA پلیمراز در باکتری می شود ولی بر آنزیم های پستانداران اثر نمی گذارد.
مکانیسم اثر
فعالیت باکتریواستاتیک و باکتری کش بالایی در برابر باکتری های داخل سلولی در مونوسیت های حاصل از ماکروفاژ دارد. موجب مهار فعالیت وابسته به DNA، RNA پلیمراز در گونه های حساس مایکوباکتریوم توبرکلوزیس می شود که در نهایت RNA ساخته نمی شود و سلول می میرد.
فارماکودینامیک
ریفاپنتین یک داروی آنتی بیوتیک برای درمان سل است. موجب مهار فعالیت وابسته به DNA، RNA پلیمراز در باکتری می گردد و بر آنزیم های پستانداران اثر نمی گذارد. باکتری کش است و طیف اثر وسیعی در برابر گرم مثبت ها و گرم منفی ها (از جمله پسودوموناس آئروژینوزا) و مایکوباکتریوم توبرکلوزیس دارد .
به خاطر بروز سریع مقاومت باکتریایی فقط برای عفونت های مایکوباکتریوم و تعدادی از عفونت های دیگر استفاده می شود. ریفاپنتین به خوبی از راه خوراکی جذب و در مایعات و بافت های بدن از جمله مایع مغزی-نخاعی توزیع می شود.
در کبد متابولیزه می شود و از طریق صفرا و به مقدار کمتری از ادرار دفع می شود اما در نارسایی کلیوی نیاز به تنظیم دوز دارد.
فارماکوکینتیک
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:5-6 ساعت
اتصال به پروتئین :98 %
القا آنزیمی : CYP3A4, CYP2C9/10
نیمه عمر :13 ساعت
دفع :70% مدفوع،ادرار
موارد مصرف ریفاپنتین
سل فعال , سل نهفته
مقدار مصرف ریفاپنتین
بزرگسالان
سل ریوی
دوز آغازی(2 ماه):600 میلی گرم خوراکی دوبار در هفته.فاصله دوزها نباید کمتر از سه روز باشد(در همراهی با دارو های دیگر) .
دوز نگهدارنده(4 ماه):600 میلی گرم یک بار در هفته همراه با داروهای ضد سل دیگر
سل نهفته (دوره درمانی 12 هفته)
بالای 12 سال با وزن بیشتر از 50 کیلوگرم:900 میلی گرم یک بار در هفته
بالای 12 سال با وزن بین 32.1-50 کیلوگرم:750 میلی گرم یک بار در هفته
همراه با
ایزونیازید :15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن تا حداکثر 900 میلی گرم یک بار در هفته
کودکان
سل نهفته (دوره درمان 12 هفته ای)
ریفاپنتین:
2-11 سال
10-14 کیلوگرم:300 میلی گرم
14-25 کیلوگرم:450 میلی گرم
25-32 کیلوگرم:600 میلی گرم
32-49.9 کیلوگرم:750 میلی گرم
بالای 50 کیلوگرم:حداکثر 900 میلی گرم
همراه با 25 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ایزونیازید یک بار در هفته
موارد منع مصرف
حساسیت به ریفامایسین ها
عوارض جانبی ریفاپنتین
کم خونی , درد , اسهال , آکنه , سردرد , تهوع , گیجی , استفراغ , افزایش فشارخون , بی اشتهایی , دفع پروتئین در ادرار , خارش , خون در ادرار , درد مفاصل , لکوپنی , راش , نوتروپنی , سختی در بلع , خلط خونی , افزایش ALT/AST , هایپراورسمی , لمفوپنیا , ترومبوسایتوزیس , cast ادراری , پیوری
تداخلات دارویی
آملودیپین+والسارتان , ایرینوتکان , داپسون , اریترومایسین , اورولیموس , ترازودون , دی هیدرو ارگوتامین , سیرولیموس , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , نلفیناویر , لومفانترین , داروناویر , پرازی کوانتل , هیدروکدون , واکسن ب ث ژ داخل مثانه ای , ریتوناویر , اتینیل استرادیول , سیمواستاتین , لوواستاتین , داکلاتاسویر , سوفوسبوویر , ارگوتامین , آتازاناویر , رانولازین , ساکویی ناویر | ساکیناویر , آکسیتینیب , کنتراسپتیو تری فازیک , داساتینیب , ومورافنیب , کوپانلیسیب , تیپراناویر , الیگلوستات , جفیتینیب , ریلپیویرین , دوراویرین , رالتگراویر , آکالابروتینیب , فوستاماتینیب , یولی پریستال , دابرافنیب , اتراویرین , کوبیسیستات , سوفوسبوویر و ولپاتاسویر , تاسیملتئون , ابماسیکلیب , آپرمیلاست , کابوزانتینیب , استری پنتول , بداکیلین , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , لوماکافتور / ایواکافتور , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , واکسن حصبه (تیفوئید) , لاروترکتینیب , دوولیزیب , الباسویر/گرازوپرویر , آتوواکون/ پروگوانیل , پیتولیسانت , دارولوتامید , تزاکافتور/ایواکافتور , کانابیدیول , رولاپیتانت , بیکتگراویر , وکسلوتور , آواپریتینیب , نتوپیتانت , کپماتینیب , دینسترول
واکسن ب.ث .ژ زنده - بداکوئیلین - الویتگراویر - واکسن حصبه زنده
هشدارها
ممکن است موجب افزایش آنزیم های کبدی شود. در بیماران با مشکلات کبدی در صورت ضرورت تحت نظر گروه پزشکی تجویز شود و هر 2-4 هفته LFT بررسی شود و در صورت آسیب کبدی درمان قطع شود.
حساسیت شدید یا آنافیلاکسی با علایم افت فشارخون، کهیر، آنژیوادم، تنگی نفس حاد، التهاب ملتحمه، ترومبوسایتوپنی، نوتروپنی یا سندرم شبه آنفولانزا گزارش شده است.
در بیماران مبتلا به HIV با سل فعال ریوی در فاز ابتدایی درمان استفاده نشود.
عود مجدد بدتر در بیماران دارای حفره ریوی یا با کشت مثبت بعد از فاز ابتدایی درمان ممکن است رخ دهد و در بیماری ریوی دو طرفه موجب القا ایزوآنزیم های CYP450 می گردد.تجویز همزمان با داروهایی که با این آنزیم متابولیزه می شوند نظیر مهارکننده های پروتئاز، NRTIs و ضدبارداری های هورمونی دچار کاهش غلظت و اثربخشی می شوند.
موجب تغییر رنگ مایعات بدن به قرمز نارنجی میشود.تغییر رنگ لنز و ایمپلنت دندانی ممکن است دائمی باشد.
در صورت بروز اسهال کلستریدیوم دیفیسیل مصرف دارو را قطع کنید.
در سابقه پورفیری از مصرف داروی ریفاپنتین خوداری کنید.
نکات قابل توصیه
داروی ریفاپنتین نتایج تست های آزمایشگاهی را متاثر میکند.
عملکرد خونی بررسی شود.
هیچ دوزی را فراموش نکنید.
از ویتامین B6 (پیریدوکسین) با نظر پزشک استفاده کنید.
میتواند موجب رنگی شدن لنز شود.
از روش های ضدبارداری غیرهورمونی نظیر کاندوم استفاده کنید.داروهای ضدبارداری هورمونی اثربخشی ندارند.
میتواند موجب تغییر رنگ شیر به قرمز یا نارنجی شود.
با غذا مصرف کنید.
اگر نمیتوانید قرص را ببلعید آن را در مقدار کمی خوراکی نرم مخلوط کنید و کامل آن را مصرف کنید. مخلوط را برای دوز بعدی نگه ندارید.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )
لینکهای پر بیننده:
