تیکارسیلین یک آنتی بیوتیک مشتق شده از پنی سیلین است که در عمل مشابه کاربنی سیلین است.
مکانیسم اثر
خواص ضد باکتریایی تیکارسیلین از توانایی آن در مهار اتصال پپتیدوگلیکان ها به دیواره سلولی باکتری در هنگام تکثیر، نشات می گیرد که این عمل موجب مرگ باکتری می شود.
فارماکودینامیک
تیکارسیلین یک آنتی بیوتیک نیمه صناعی با طیف گسترده ای از فعالیت ضد باکتریایی در برابر بسیاری از باکتری های هوازی، بی هوازی، گرم مثبت و گرم منفی است. با این حال، تیکارسیلین به تخریب توسط بتا لاکتاماز حساس است و بنابراین طیف فعالیت آن به طور معمول شامل باکتری هایی که این آنزیم ها را تولید می کنند، نیست.
فارماکوکینتیک
جذب: 86% عضلانی.
بیشترین غلظت پلاسمایی: 30-75 دقیقه عضلانی.
اتصال به پروتئین: 45%.
در صفرا توزیع می شود و غلظت کمی در مایع مغزی نخاعی دارد.
متابولیسم: کبدی.
حذف: نیمه عمر خذف: 1/1 ساعت در بزرگسالان. 4/4 ساعت در نوزادان. 1 ساعت در کودکان.
دفع: 60-70% در ادرار. در 6 ساعت ابتدایی پس از تزریق به صورت بدون تغییر دفع می شود.
موارد مصرف تیکارسیلین
عفونت پوست , عفونت مجاری ادراری , سپتی سمی , عفونت استخوان و مفصل , عفونت های داخل شکمی , عفونت اندومتر , عفونت دستگاه تنفسی تحتانی , عفونت بافت های پوستی
عفونت های استخوان و مفصل: درمان عفونت های استخوانی و مفصلی ناشی از باکتری های سازنده بتالاکتاماز مقاوم به استافیلوکوک اورئوس.
عفونت اندومتر : درمان التهاب اندومتر ناشی از باکتری های سازنده بتالاکتاماز مقاوم به پروتلا ملانینژنیکوس، انتروباکتر، اشرشیا کلی، کلبسیلا پنومونیه، استافیلوکوکوس اورئوس یا استافیلوکوکوس اپیدرمیتیس.
عفونت دستگاه تنفسی تحتانی: درمان عفونت دستگاه تنفسی تحتانی ناشی از باکتری های سازنده بتالاکتاماز مقاوم به استافیلوکوکوس اورئوس، هموفیلوس آنفولانزا و کلبسیلا.
عفونت های داخل شکمی: درمان عفونت های داخل شکمی ناشی از باکتری های سازنده بتالاکتاماز مقاوم به اشرشیا کلی، کلبسیلا پنومونیه یا باکتری های گروه باکتریوئید فراژیلیس.
سپتی سمی: درمان سپتی سمی ناشی از باکتری های سازنده بتالاکتاماز مقاوم به کلبسیلا، اشرشیا کلی، استافیلوکوکوس اورئوس یا پسودومونا آئورژنز.
عفونت پوست و بافت های پوستی: درمان عفونت پوست و بافت های پوستی ناشی از باکتری های سازنده بتالاکتاماز مقاوم به استافیلوکوکوس اورئوس، کلبسیلا و اشرشیا کلی.
عفونت مجاری ادراری: درمان عفونت مجاری ادراری (پیچیده یا غیر پیچیده) ناشی از باکتری های سازنده بتالاکتاماز مقاوم به کلبسیلا، اشرشیا کلی، پسودومونا آئورژنز، سیتروباکتر، انتروباکتر یا استافیلوکوکوس اورئوس.
مقدار مصرف تیکارسیلین
تیکارسیلین/ کلاولانیک
تزریقی: 3 گرم/ 100 میلی گرم (ویال).
محلول تزریقی آماده مصرف: 3 گرم/ 100 میلی گرم (در 100 میلی لیتر).
سپتی سمی
درمان سپتی سمی ناشی از باکتری های سازنده بتالاکتاماز مقاوم به کلبسیلا، اشرشیا کلی، استافیلوکوکوس اورئوس یا پسودومونا آئورژنز.
1/3 گرم تزریقی هر 4-6 ساعت.
عفونت دستگاه تنفسی تحتانی
درمان عفونت دستگاه تنفسی تحتانی ناشی از باکتری های سازنده بتالاکتاماز مقاوم به استافیلوکوکوس اورئوس، هموفیلوس آنفولانزا و کلبسیلا.
1/3 گرم تزریقی هر 4-6 ساعت.
عفونت استخوان و مفصل
درمان عفونت استخوان و مفصل ناشی از باکتری های سازنده بتالاکتاماز مقاوم به استافیلوکوکوس اورئوس
1/3 گرم تزریقی هر 4-6 ساعت.
عفونت پوست و بافت های پوستی
درمان عفونت پوست و بافت های پوستی ناشی از باکتری های سازنده بتالاکتاماز مقاوم به استافیلوکوکوس اورئوس، کلبسیلا و اشرشیا کلی
1/3 گرم تزریقی هر 4-6 ساعت.
عفونت مجاری ادراری
درمان عفونت مجاری ادراری (پیچیده یا غیر پیچیده) ناشی از باکتری های سازنده بتالاکتاماز مقاوم به کلبسیلا، اشرشیا کلی، پسودومونا آئورژنز، سیتروباکتر، انتروباکتر یا استافیلوکوکوس اورئوس.
1/3 گرم تزریقی هر 4-6 ساعت.
عفونت های داخل شکمی
درمان عفونت های داخل شکمی ناشی از باکتری های سازنده بتالاکتاماز مقاوم به اشرشیا کلی، کلبسیلا پنومونیه یا باکتری های گروه باکتریوئید فراژیلیس.
1/3 گرم تزریقی هر 4-6 ساعت.
عفونت های زنان
درمان عفونت اندومتر ناشی از باکتری های سازنده بتالاکتاماز مقاوم به پروتلا ملانینژنیکوس، انتروباکتر، اشرشیا کلی، کلبسیلا پنومونیه، استافیلوکوکوس اورئوس یا استافیلوکوکوس اپیدرمیتیس.
مقدار دوز دارو به جزء تیکارسیلین دارو بستگی دارد:
متوسط: 200 میلی گرم بر کیلوگرم در روز تزریق وریدی هر 4- 6 ساعت.
شدید: 300 میلی گرم بر کیلوگرم در روز تزریق وریدی هر 4 ساعت.
موارد منع مصرف
حساسیت به پنی سیلین ها یا سایر آنتی بیوتیک های بتا لاکتام
(مانند سفالوسپورین ها، ایمی پنم و...)
عوارض جانبی تیکارسیلین
اسهال , تهوع , بثورات جلدی , افزایش ALT , افزایش AST , افزایش ائوزینوفیل , تورم در محل تزریق
تداخلات دارویی
دروسپیرنون , جنتامایسین , توبرامایسین , دمکلوسیکلین , واکسن حصبه (تیفوئید) , واکسن کلرا , سارسایکلین
جنتامایسین: استفاده از تیکارسیلین همراه با جنتامایسین می تواند اثرات جنتامایسین را کاهش دهد. تیکارسیلین و جنتامایسین باید در صورت نیاز به مصرف همزمان، به طور جداگانه تجویز شود. تنظیم دوز ممکن است ضروری باشد.
توبرامایسین: استفاده از تیکارسیلین همراه با توبرامایسین می تواند اثرات توبرامایسین را کاهش دهد. تیکارسیلین و توبرامایسین باید در صورت نیاز به مصرف همزمان، به طور جداگانه تجویز شود. تنظیم دوز ممکن است ضروری باشد.
هشدارها
مرتبط با عوارض جانبی
واکنش های افزایش حساسیت: واکنش های جدی و گاه شدید یا کشنده (آنافیلاکتیک) در بیماران تحت درمان با پنی سیلین، مخصوصا در افراد با سابقه حساسیت به بتالاکتام، سابقه حساسیت به آلرژن های متعدد و یا واکنش های قبلی IgE (مثلا آنافیلاکسی و آنژیوادم) گزارش شده است. در بیماران مبتلا به آسم با احتیاط مصرف شود.
اختلالات خونریزی: به ویژه در بیماران مبتلا به اختلال کلیوی، اختلالات خونریزی مشاهده شده است. در صورت کاهش تعداد پلاکت های خون یا خونریزی، مصرف دارو متوقف شود.
کاهش پتاسیم سرم: کاهش پتاسیم سرم گزارش شده است. بیماران با عدم تعادل مایعات و الکترولیت های بدن و بیمارانی که به مدت طولانی تحت درمان هستند، از نظر میزان پتاسیم سرم تحت نظر قرار گیرند.
عفونت شدید: استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به ابتلا به عفونت های قارچی یا باکتریایی، از جمله اسهال مرتبط با باکتری کلستریدیوم دیفیسیل و کولیت پسودوممبران شود؛ اسهال مرتبط با باکتری کلستریدیوم دیفیسیل در مصرف آنتی بیوتیک برای بیش از 2 ماه، مشاهده شده است.
مرتبط با بیماری
نارسایی قلبی: در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی (به خاطر بارگیری زیاد سدیم)، با احتیاط مصرف شود.
نارسایی کلیوی: در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی با احتیاط مصرف شود. ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد.
اختلالات صرع: در بیماران با سابقه اختلالات صرع با احتیاط مصرف شود. دوز بالای دارو به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، خطر اختلالات صرع را افزایش می دهد.
نکات قابل توصیه
بیماران در صورت سابقه حساسیت به داروی تیکارسیلین یا سایر آنتی بیوتیک های پنی سیلینی مانند آموکسی سیلین، آمپی سیلین، کاربنی سیلین، دیکلوگزاسیلین، اگزاسیلین و یا پنی سیلین، نباید از این دارو استفاده کنند.
دوره درمان تیکارسیلین با توجه به نوع عفونت، معمولا به مدت 10 تا 14 روز می باشد بیماران باید این دارو را برای کل دوره ای که پزشک تجویز کرده است مصرف کنند. علائم بیماری ممکن است پیش از درمان کامل عفونت، بهبود یابد. تیکارسیلین عفونت ویروسی مانند سرماخوردگی یا آنفولانزا را درمان نخواهد کرد.
مصرف در بارداری
گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)
مصرف در شیردهی
در غلظت های پایین در شیر ترشح می شود. با احتیاط مصرف شود.
لینکهای پر بازدید:
