موارد مصرف آزیترومایسین
آزیترومایسین در درمان عفونت های مجاری تنفسی، التهاب گوش میانی، عفونت های پوست و بافت های نرم، عفونت های تناسلی بدون عواقب کلامیدیایی و التهاب غیر گنوکوکی پیشابراه مصرف می شود.
مکانیسم اثر آزیترومایسین
مکانیسم اثر:
سنتز پروتئین وابسته به RNA در مرحله افزایش طول زنجیره را مهار می کند؛ به زیرواحد 50S ریبوزومی متصل می شود که باعث مهار ترانس پپتیداسیون می شود. این دارو روی سنتز نوکلئیک اسید اثری ندارد. در فاگوسیت ها و فیبروبلاست ها غلظت پیدا می کند؛ مطالعات in vivo نشان می دهد این افزایش غلظت در فاگوسیت ها می تواند در توزیع دارو به بافت های دچار التهاب کمک کند.
فارماکوکینتیک آزیترومایسین
فراهمی زیستی این دارو از راه خوراکی حدود40 درصد است. جذب دارو همراه با غذا در شکل کپسول ( نه قرص ) کاهش می یابد. اوج غلظت سرمی دارو تا 2 ساعت بعد حاصل می شود. این دارو به طور وسیع در بافت ها منتشر می شود. به طوری که غلظت ان در بافت ها بیش از پلاسما خواهد بود.این دارو به مقدار کم در کبد متابولیزه و بقیه به صورت تغییر نیافته عمدتاً از راه صفرا دفع می شود.
منع مصرف آزیترومایسین
در صورت وجود نارسایی کبد، این دارو نباید مصرف شود.
عوارض جانبی آزیترومایسین
عوارض شایع (%10<):
گوارشی: اسهال، تهوع، استفراغ
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: درد قفسه سینه، ادم صورت، تپش قلب
پوستی: افزایش تعریق، اگزما، درماتیت قارچی، خارش، حساسیت پوست به نور، راش پوستی، کهیر، درماتیت وزیکولوبولوز
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش گلوکز سرم، افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز، افزایش لاکتات دهیدروژناز، افزایش گلوکز سرم، افزایش پتاسیم سرم
گوارشی: درد شکمی، بی اشتهایی، یبوست، اختلال چشایی، سوء هاضمه، انتریت، نفخ، گاستریت، ملنا (مدفوع خونی تیره)، کاندیدیاز دهانی، التهاب دهان
ادراری تناسلی: کاندیدیاز تناسلی، واژینیت
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی، افزایش سطح ائوزینوفیل، افزایش نوتروفیل، لکوپنی، لنفوسیتوپنی، لنفوسیتوز، افزایش سطح پلاکت خون، مونوسیتوز
کبدی: یرقان کلستاتیک، افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز، افزایش بیلی روبین سرم، یرقان
ازدیاد حساسیت: آنژیوادم، واکنش ازدیاد حساسیت
عفونی: عفونت قارچی
موضعی: التهاب موضعی، درد محل تزریق
سیستم عصبی: آژیتاسیون، سرگیجه، خواب آلودگی، خستگی، سردرد، بی خوابی، کسالت، عصبانیت، درد، سرگیجه
عصبی، عضلانی و اسکلتی: هایپرکینزی عضلات، افزایش کراتین فسفوکیناز در نمونه خون
کلیوی: افزایش BUN، افزایش کراتینین سرم، نفریت
تنفسی: برونکواسپاسم، سرفه، آب آوردن ریه
متفرقه: تب
عوارض نادر (%1>):
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش بی کربنات سرم، افزایش فسفات سرم، کاهش پتاسیم سرم، کاهش سدیم سرم
هماتولوژی و انکولوژی: افزایش سطح بازوفیل، نوتروپنی
کبدی: افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز
تداخلات دارویی آزیترومایسین
مشخصات کلی تداخلات:
- مهارکننده p-gp (متوسط)
- تحت تاثیر تاخیر در تخلیه ی معده
- تغییر در فلور دستگاه گوارش
- اتصال به کاتیون‌های چند ظرفیتی
- اختلال در پاسخ ایمنی در برابر عوامل باکتریایی
- افزایش فاصله QT (شناخته‌شده)
تداخلات رده X (پرهیز):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، بیلاستین، واکسن وبا، دوکسوروبیسین (متداول)، فکسینیدازول، میزولاستین، پازوپانیب، پیموزاید، مهارکننده‌های قوی CYP3A4 طولانی کننده فاصله QT (خطر متوسط)، توپوتکان، وین کریستین (لیپوزومال)
افزایش اثرات داروها توسط آزیترومایسین (سیستمیک):
آفاتینیب، آلیسکایرن، آتورواستاتین، بتریکسابان، بیلاستین، گلیکوزیدهای قلبی، سلیپرولول، کلروکین، کلوفازیمین، کلشی سین، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دابیگاتران اتکسیلات، دمپریدون، دوکسوروبیسین (متداول)، ادوکسابان، اتوپوزاید، اتوپوزاید فسفات، اورولیموس، گادوبنات دی مگلومین، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، هالوفانترین، هالوپریدول، اینوتوزومب اوزوگامایسین، لاپاتینیب، لاروترکتینیب، لفامولین، لوفکسیدین، لوواستاتین، میدوستورین، میزولاستین، مورفین (سیستمیک)، نادولول، نالدمدین، نالوکسگل، اندانسترون، پازوپانیب، پنتامیدین (سیستمیک)، سوبستراهای P-gp/ABCB1، پیپراکین، پروبوکول، داروهای ضد سایکوز طولانی کننده QT (خطر متوسط)، داروهای ضد آریتمی کلاس IC طولانی کننده QT (خطر متوسط)، آنتی‌بیوتیک‌های کینولونی طولانی کننده QT (خطر متوسط)، رانولازین، ریفاکسیمین، ریمگپنت، ریسپریدون، رومیدپسین، سیلودوسین، سیمواستاتین، سیرولیموس، سدیم استیبوگلوکونات، تاکرولیموس (سیستمیک و موضعی)، تالازوپاریب، تگاسرود، تنیپوساید، تولواپتان، توپوتکان، تورمیفن، آبروگپنت، وین کریستین (لیپوزومال)، آنتاگونیست های ویتامین کا
افزایش اثرات آزیترومایسین (سیستمیک) توسط داروها:
آمی سولپرید (خوراکی)، فکسینیدازول، نلفیناویر، پیموزاید، داروهای طولانی کننده QT (بیشترین خطر)، داروهای ضدافسردگی طولانی کننده QT (خطر متوسط)، مهارکننده‌های کیناز طولانی کننده QT (خطر متوسط)، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4 طولانی کننده QT (خطر متوسط)
کاهش اثرات داروها توسط آزیترومایسین (سیستمیک):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن ب.ث.ژ (ایمنی‌زا)، واکسن وبا، لاکتوباسیلوس و استریول، سینکالید، سدیم پیکوسولفات، واکسن حصبه
کاهش اثرات آزیترومایسین (سیستمیک) توسط داروها:
تداخل قابل توجهی مشخص نشده است.
تداخل با غذا:
مقدار و سرعت جذب گوارشی بسته به نوع فرمولاسیون ممکن است متغیر باشد. جذب سوسپانسیون آزیترومایسین (و نه قرص آن)، در صورت مصرف همراه با غذا به‌طور معنی‌داری (46%) افزایش می‌یابد.
راهکار: قرص و سوسپانسیون سریع رهش می‌تواند بدون توجه به غذا مصرف شود. سوسپانسیون آهسته رهش باید با معده خالی (1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا) مصرف شود.
هشدار ها آزیترومایسین
در صورت ابتلای بیمار به بیماری کبدی یا کلیوی، تا کی کاردی بطنی و پورفیری با احتیاط فراوان مصرف شود.
توصیه های دارویی آزیترومایسین
بهتر است این دارو ( به ویژه کپسول آن ) با معده خالی مصرف شود ولی در صورت بروز تحریک گوارشی می توان دارو را با غذا نیز مصرف نمود.
مطالب پر بازدید:
